Avaliação da secagem de nanocápsulas poliméricas produzidas por batelada e fluxo contínuo.

Abstract

A mastite, uma enfermidade prevalente no gado leiteiro, é caracterizada por uma infecção da glândula que reduz a produtividade leiteira e compromete o bem-estar animal. O tratamento convencional baseia-se no uso de antibióticos intramamários, porém apresentam baixa taxa de cura. Nosso grupo desenvolveu e patenteou uma formulação nanoestruturada do tipo nanocápsula (NC) contendo cloxacilina benzatina (CLOXB) produzida por batelada (BTL) utilizando triglicerídeo de cadeia média (TCM), que demonstrou uma taxa de cura de 100% em animais acometidos por mastite. Contudo, a eficiência de encapsulação (EE) da CLOXB em NC produzidas por BTL foi inferior a 40%. Além disso, a presença de água na formulação compromete a estabilidade, dificultando o processo de comercialização. O objetivo do presente estudo foi otimizar as formulações desenvolvidas, aumentar a encapsulação da CLOXB em NC substituindo o óleo do núcleo oleoso e produzir duas formulações por BTL e fluxo contínuo milifluídico (FC): NC-CLOXB com polímero policaprolactona e revestidas com quitosana (NCQ-CLOXB), um polissacarídeo que pode ser adsorvido na camada polimérica da NC. Além disso, este estudo avaliou a secagem por liofilização das NCs. As NCs foram congeladas a -20ºC e -196ºC, empregando diferentes crioprotetores, como sacarose e manitol, seguido por liofilização. Tamanho, índice de polidispersão (IP) e carga superficial foram determinados por espalhamento dinâmico da luz (EDL) antes e após a liofilização. As NCs produzidas pelo método de nanoprecipitação por FC apresentaram diâmetro menor comparado com BTL. A carga de NC-CLOXB e NCQ-CLOXB foi negativa e positiva, respectivamente, superior a 20 mV (em módulo). A EE do fármaco associado às NC por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) foi superior a 80% para todas NCs. Ambas NC apresentaram aspecto arredondado pela análise morfológica por microscopia de força atômica (MFA). Após a liofilização na presença de sacarose como crioprotetor, foi possível observar pouca variação de tamanho em relação aos valores iniciais, especialmente naquelas revestidas por quitosana. Nesse caso, pode-se destacar que NC sem e com 1 mg/ml CLOXB produzidas por FC, congeladas a -20ºC e liofilizadas, apresentaram os menores tamanho final/tamanho incial (Tf/Ti), 1,1 e 1,3, respectivamente. Já as NCs revestidas com quitosana e produzidas por BTL com 0,5 e 1 mg/ml CLOXB, congeladas a -20ºC e liofilizadas, apresentaram os menores Tf/Ti, 1,2 e 1,1, respectivamente.