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Título : Triagem de atividade anti Trypanosoma cruzi e desenvolvimento de formulações nanoestruturadas de compostos sintéticos derivados do Srpin340 com núcleo 1,2,3-triazol.
Autor : Andrade, Marina Goncalves Caetano de
metadata.dc.contributor.advisor: Araújo, Raquel Silva
Torchelsen, Fernanda Karoline Vieira da Silva
metadata.dc.contributor.referee: Milagre, Luana Cristina Faria Carvalho
Fialho, Márcia Célia Pacheco
Araújo, Raquel Silva
Torchelsen, Fernanda Karoline Vieira da Silva
Palabras clave : Doença de Chagas
Trypanosoma cruzi
Nanotecnologia
Fecha de publicación : 2023
Citación : ANDRADE, Marina Goncalves Caetano de. Triagem de atividade anti Trypanosoma cruzi e desenvolvimento de formulações nanoestruturadas de compostos sintéticos derivados do Srpin340 com núcleo 1,2,3-triazol. 2023. 46 f. Monografia (Graduação em Farmácia) - Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2023
Resumen : A doença de Chagas, uma doença parasitária negligenciada causada pelo protozoário Trypanosoma cruzi, afeta milhões de pessoas em todo o mundo. Os tratamentos convencionais incluem medicamentos antiparasitários, como o nifurtimox e o benznidazol, mas a eficácia desses medicamentos é limitada devido à disseminação do parasita em diversos órgãos do hospedeiro. Além disso, os efeitos colaterais decorrentes da quimioterapia levam muitos pacientes à interrupção do tratamento. Dado o cenário desafiador no tratamento da doença de Chagas, há necessidade de novos compostos, formulações ou tratamentos. Uma vertente é a pesquisa de novos compostos oriundos de síntese que sejam facilmente transponíveis para a escala industrial. Outra vertente é o uso de nanoformulações para obter liberação prolongada, menos efeitos colaterais e melhorar a biodisponibilidade de fármacos. Este trabalho realizou um teste de atividade anti-T. cruzi in vitro e in vivo de dois novos compostos (SM-5H e SM-5E), derivados do SRPIN 340 com núcleo 1,2,3- triazol; além disso, também foram desenvolvidas formulações de nanocápsulas para cada composto. Os resultados da avaliação atividade anti-T. cruzi in vitro mostrou que ambos compostos foram ativos, com IC50 6,96 e 6,38 µM para SM-5H e SM-5E respectivamente, frente a amastigotas de cepa Y. O CC50 dos compostos em células VERO foi de 69,18 µM (SM-5H) e 33,88 µM (SM-5E), que quando comparado a dados da literatura do medicamento benznidazol, apresentaram maior citotoxicidade. Em experimentos com camundongos Swiss infectados com cepa Y de T. cruzi, os tratamentos resultaram em redução da parasitemia quando usando SM5H ou SM-5E, sendo o desempenho do composto SM-5H não diferente do tratamento feito com benznidazol. As formulações desenvolvidas para os compostos resultaram em formulações coloidais com características de tamanho médio (~180 nm) e carga superficial ao redor de -43,5 mV compatíveis com sistemas do tipo nanocápsulas. Com a descoberta desses compostos ativos in vivo e formulações desenvolvidas, serão avaliados futuramente os efeitos dos tratamentos com nanocápsulas contendo SM-5H ou SM-5E na eficácia do tratamento da doença de Chagas experimental em modelo camundongo.
metadata.dc.description.abstracten: Chagas disease, a neglected parasitic disease caused by the protozoan Trypanosoma cruzi, affects millions of people around the world. Conventional treatments include antiparasitic medications such as nifurtimox and benznidazole, but the effectiveness of these medications is limited due to the spread of the parasite to various organs of the host. Furthermore, side effects resulting from chemotherapy lead many patients to interrupt treatment. Given the challenging scenario in the treatment of Chagas disease, there is a need for new compounds, formulations or treatments. One aspect is the search for new synthetic compounds that are easily transposable to an industrial scale. Another aspect is the use of nanoformulations to obtain prolonged release, fewer side effects and improve the bioavailability of drugs. This work performed an anti-T. cruzi in vitro and in vivo of two new compounds (SM-5H and SM5E), derived from SRPIN 340 with a 1,2,3-triazole nucleus; Furthermore, nanocapsule formulations were also developed for each compound. The results of the anti-T. cruzi in vitro showed that both compounds were active, with IC50 6.96 and 6.38 µM for SM5H and SM-5E respectively, against strain Y amastigotes. The CC50 of the compounds in VERO cells was 69.18 µM (SM-5H) and 33.88 µM (SM-5E), which when compared to literature data for the drug benznidazole, showed greater cytotoxicity. In experiments with Swiss mice infected with strain Y of T. cruzi, the treatments resulted in a reduction in parasitemia when using SM5H or SM-5E, with the performance of the SM-5H compound being no different from the treatment with benznidazole. The formulations developed for the compounds resulted in colloidal formulations with medium-sized characteristics (~180 nm) and surface charge around -43.5 mV compatible with nanocapsule-type systems. With the discovery of these active compounds in vivo and developed formulations, the effects of treatments with nanocapsules containing SM5H or SM-5E on the efficacy of treating experimental Chagas disease in a mouse model will be evaluated in the future.
URI : http://www.monografias.ufop.br/handle/35400000/6293
metadata.dc.rights.license: Este trabalho está sob uma licença Creative Commons BY-NC-ND 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/?ref=chooser-v1).
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