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Título: Formulações para incorporação de aciclovir baseadas em mesofases líquido-cristalinas contendo quitosana como agente gelificante.
Autor(es): Assis, Maria Silvia Gurgel
Orientador(es): Ruela, André Luis Morais
Membros da banca: Ruela, André Luis Morais
Souza, Jacqueline de
Araújo, Raquel Silva
Palavras-chave: Herpesvírus
Herpesvírus - medicamentos
Aciclovir
Cristais líquidos
Emulsões
Reologia
Data do documento: 2022
Referência: ASSIS, Maria Silvia Gurgel. Formulações para incorporação de aciclovir baseadas em mesofases líquido-cristalinas contendo quitosana como agente gelificante. 2022. 42 f. Monografia (Graduação em Farmácia) - Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2022.
Resumo: A baixa biodisponibilidade oral do aciclovir (~30%) é considerada um dos maiores problemas das formulações contendo o fármaco. O desenvolvimento de sistemas de liberação que aumentem sua absorção é uma importante estratégia para contornar esta situação. Neste trabalho, um sistema formado por uma fase oleosa (miristato de isopropila), fase aquosa (contendo co-tensoativo glicerina ou polietilenoglicol 400, PEG400) e tensoativo (polissorbato 80) foi selecionado após a construção de um diagrama de fases pseudoternário que indicou pontos sugestivos na forma de microemulsão ou cristal líquido. A quitosana é um biomaterial com propriedades mucoadesivas, que foi incorporado nas formulações a fim de alterar seu comportamento reológico, aumentando a viscosidade aparente da preparação. Isto se associa com aumento no tempo de contato do sistema de liberação com mucosas. A incorporação do aciclovir nestas formulações resultou em suspensões farmacêuticas, tendo em vista que o fármaco não foi totalmente solubilizado no sistema. Esta estratégia trouxe maior estabilidade física ao sistema quando em contato com fluido gástrico simulado (FGSSE), e refletiu em maior valor de potencial zeta. Os resultados foram positivos e permitiram explorar novas formulações para incorporação do aciclovir, que ainda serão otimizadas em estudos futuros. Além disso, posteriormente, espera-se conduzir ensaios in vitro (para avaliar a liberação prolongada do fármaco a partir dos cristais líquidos) e ensaios in vivo em modelos animais, tendo como foco buscar um aumento da biodisponibilidade oral do aciclovir.
Resumo em outra língua: The low oral bioavailability of acyclovir (~30%) is considered one of the biggest problems with formulations containing the drug. The development of delivery systems that increase its absorption is an important strategy to overcome this situation. In this work, a system formed by an oil phase (isopropyl myristate), aqueous phase (containing co-surfactant glycerin or polyethylene glycol 400, PEG400) and surfactant (polysorbate 80) was selected after the construction of a pseudoternary phase diagram that indicated points suggestive in the form of microemulsion or liquid crystal. Chitosan is a biomaterial with mucoadhesive properties, which was incorporated into formulations in order to change its rheological behavior, increasing the apparent viscosity of the preparation. This is associated with an increase in the contact time of the delivery system with the mucosa. The incorporation of acyclovir in these formulations resulted in pharmaceutical suspensions, since the drug was not fully solubilized in the system. This strategy brought greater physical stability to the system when in contact with simulated gastric fluid (FGSSE), and reflected in a higher zeta potential value. The results were positive and made it possible to explore new formulations for incorporating acyclovir, which will still be optimized in future studies. In addition, later, it is expected to conduct in vitro assays (to evaluate the prolonged release of the drug from liquid crystals) and in vivo assays in animal models, with a focus on seeking an increase in the oral bioavailability of acyclovir.
URI: http://www.monografias.ufop.br/handle/35400000/4246
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