Formulações para incorporação de aciclovir baseadas em mesofases líquido-cristalinas contendo quitosana como agente gelificante.

Abstract

A baixa biodisponibilidade oral do aciclovir (~30%) é considerada um dos maiores problemas das formulações contendo o fármaco. O desenvolvimento de sistemas de liberação que aumentem sua absorção é uma importante estratégia para contornar esta situação. Neste trabalho, um sistema formado por uma fase oleosa (miristato de isopropila), fase aquosa (contendo co-tensoativo glicerina ou polietilenoglicol 400, PEG400) e tensoativo (polissorbato 80) foi selecionado após a construção de um diagrama de fases pseudoternário que indicou pontos sugestivos na forma de microemulsão ou cristal líquido. A quitosana é um biomaterial com propriedades mucoadesivas, que foi incorporado nas formulações a fim de alterar seu comportamento reológico, aumentando a viscosidade aparente da preparação. Isto se associa com aumento no tempo de contato do sistema de liberação com mucosas. A incorporação do aciclovir nestas formulações resultou em suspensões farmacêuticas, tendo em vista que o fármaco não foi totalmente solubilizado no sistema. Esta estratégia trouxe maior estabilidade física ao sistema quando em contato com fluido gástrico simulado (FGSSE), e refletiu em maior valor de potencial zeta. Os resultados foram positivos e permitiram explorar novas formulações para incorporação do aciclovir, que ainda serão otimizadas em estudos futuros. Além disso, posteriormente, espera-se conduzir ensaios in vitro (para avaliar a liberação prolongada do fármaco a partir dos cristais líquidos) e ensaios in vivo em modelos animais, tendo como foco buscar um aumento da biodisponibilidade oral do aciclovir.