Desenvolvimento, caracterização e avaliação da citotoxicidade in vitro frente a células tumorais do câncer de mama de nanocarreadores poliméricos com arteméter e ácido docosahexaenóico.

Abstract

O arteméter (ART) fármaco antimalárico com potencial antiproliferativo, apresenta potencial atividade citotóxica in vitro frente a diversas linhagens celulares. Porém ele apresenta algumas desvantagens do ponto de vista farmacocinético o que limita a sua utilização. Diversos estudos indicaram que a utilização ácido docosahexaenóico (DHA) tem a capacidade de modificar o processo de carcinogênese. Uma alternativa é associar quimoterápicos com DHA, como forma de melhorar a terapia contra o câncer. Uma estratégia para contornar as limitações é o desenvolvimento de formulações de ART em sistemas nanocarreadores. O objetivo deste estudo foi o desenvolvimento e caracterização físico-química de vetor com o ARTT+DHA e avaliar a citotoxicidade em linhagem celular tumoral de câncer de mama. Foi realizado o desenvolvimento de nanocápsula (NC-ART+DHA). A avaliação físico-química da nanopartícula (NP) foi realizada através da análise de tamanho, índice de polidispersão (IP) e potencial zeta (PZ). Para análise da citotoxicidade foi realizado o teste de MTT. As NP foram incubadas com concentração de ART variando de 300 – 5 µM, bem como controles, incubados a 24 e 48 h à 37°C, 5% de CO2, 95% de umidade. As NP apresentaram tamanhos médios compreendidos entre 110,3 e 163,3 nm, as formulações foram consideradas monodispersas (IP < 0,3) e o PZ das NP’s ficou compreendido entre -50,9 e -46,1 mV. Na análise de porcentagem de encapsulação do arteméter foi encontrado valores 75% e 85%, em relação a eficência de encapsulação o valor obtido pelas NC está entre 71,05% e 77,87%. No ensaio de citotoxicidade as NC-ART+DHA apresentam diferença significativa em relação ao ART livre, DHA livre e ART+DHA livre, o que indica que a nanoencapsulação aumentou a eficácia do fármaco em teste. Os sistemas desenvolvidos são promissores no redirecionamento do fármaco para o tratamento do câncer de mama, representando uma alternativa aos problemas da quimioterapia convencional.