Hexossomos como sistemas para administração transdérmica de donepezila no tratamento da doença de Alzheimer.

Abstract

A doença de Alzheimer (DA) é a principal forma de demência no mundo, afetando milhões de pessoas e representando um grande desafio de saúde pública. A donepezila, um inibidor da acetilcolinesterase, é amplamente utilizada para tratar os sintomas da DA, mas sua administração oral apresenta limitações, como metabolismo de primeira passagem, oscilações na concentração plasmática e ocorrência de efeitos adversos sistêmicos, como náuseas, vômitos e bradicardia. Neste contexto, sistemas transdérmicos surgem como uma alternativa promissora para melhorar a adesão ao tratamento e reduzir os efeitos adversos. Este estudo teve como objetivo desenvolver e caracterizar formulações de hexossomos contendo donepezila para administração transdérmica. As formulações foram preparadas por sonicação de cristais líquidos do tipo fase hexagonal reversa, que foram previamente preparados, e caracterizadas quanto ao diâmetro hidrodinâmico médio das partículas, índice de polidispersão e potencial zeta. Estudos de permeação cutânea in vitro foram realizados usando pele excisada da orelha de porcos em células de difusão vertical. A quantificação da donepezila foi realizada por cromatografia líquida de alta eficiência com detecção UV (CLAE-UV). Os resultados indicaram que a formulação contendo ácido oleico na sua composição promoveu uma maior eficiência de encapsulação e um perfil de liberação sustentada. Além disso, esta formulação com ácido oleico aumentou a permeação cutânea da donepezila em comparação ao controle (solução de donepezila em tampão pH 4,5). Dessa forma, os hexossomos contendo ácido oleico demonstraram potencial para o desenvolvimento de um sistema transdérmico de donepezila, representando um potencial avanço no tratamento da DA.