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Title: Estudo comparativo da caracterização físico-química de nanocápsulas poliméricas contendo metotrexato.
Authors: Seregheti, Thatiane Moreira Querido
metadata.dc.contributor.advisor: Garcia, Giani Martins
Mosqueira, Vanessa Carla Furtado
metadata.dc.contributor.referee: Garcia, Giani Martins
Mosqueira, Vanessa Carla Furtado
Silva, Elton Luiz
Mazzeti, Ana Lia
Keywords: Câncer de mama
Issue Date: 2018
Citation: SEREGHETI, Thatiane Moreira Querido. Estudo comparativo da caracterização físico-química de nanocápsulas poliméricas contendo metotrexato. 2018. 41 f. Monografia (Graduação em Farmácia) - Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2018.
Abstract: O metotrexato (MTX) é um fármaco antitumoral clássico utilizado para o tratamento de diversas neoplasias sendo uma delas, o câncer de mama. Como os demais antitumorais, MTX ocasiona diversos efeitos adversos e também a resistência ao tratamento. A combinação do MTX com o ácido graxo poli-insaturado ácido docosahexaenoico (DHA), que também possui um efeito antiproliferativo, veiculado a um nanocarreador polimérico constitui uma alternativa interessante para transpor os obstáculos do tratamento convencional. Para obter uma maior taxa de encapsulação foi formado um par iônico com laurilamina. Dessa forma, o presente trabalho objetivou a caracterização físico-química de nanocápsulas (NC) de PLA-PEG e PCL contendo MTX e DHA. Os resultados demonstram que o par iônico com laurilamina foi provavelmente formado e as formulações foram consideradas monodispersas. As NC de PCL tiveram tamanho médio 220 nm e potencial zeta de - 5,5 mV, enquanto as NC de PLA-PEG tiveram tamanho médio inferior as NC de PCL, 177 nm e potencial zeta de-2 mV. A camada hidrofílica de PEG do copolímero foi efetiva na redução do tamanho médio da NC e no mascaramento do alto potencial zeta positivo das NC com laurilamina. A porcentagem de encapsulação foi de 55,2 % para as NC de PLA-PEG e 30,9 % para as NC de PCL. As formulações apresentaram diferentes perfis de liberação in vitro. Uma hipótese para isto é a influência das diferentes taxas de encapsulação do MTX. Assim, as NC preparadas com PLA-PEG tiveram maiores taxas de encapsulação do MTX (~55%), sendo possível uma maior formação de par iônico com a amina, retendo mais o MTX e apresentando uma menor liberação após 24 horas (~76%). Estes resultados são promissores para a encapsulação de um fármaco hidrofílico como MTX juntamente com o DHA em NC por nanoprecipitação e os resultados auxiliarão no entendimento da eficácia das formulações nos testes posteriores.
metadata.dc.description.abstracten: Methotrexate (MTX) is a classic antitumor drug used for the treatment of several neoplasms, one of them being breast cancer. Like other antitumor agents, MTX causes several adverse effects and also a resistance to treatment. The combination of MTX with the polyunsaturated fatty acid docosahexaenoic acid (DHA) delivered to a polymeric nanocarrier is an interesting alternative to overcome the obstacles of conventional treatment. Thus, the present work aimed at the physical-chemical characterization of nanocapsules (NC) of PLA-PEG and PCL containing MTX and DHA. The results demonstrate that they were used as formulations and considered monodisperse. As PCL NC they had mean size 220 nm and zeta potential of - 5.5 mV, whereas as PLA-PEG NC proved lower mean size as NC of PCL, 177 nm and zeta potential of -2 mV. The hydrophilic PEG layer of the copolymer was effective in reducing the mean size of the NC and in masking the high zeta positive potential of the NC with laurylamine. A percentage of encapsulation was 55.2% for as NC of PLA-PEG and 30.9% for as NC of PCL. As formulations they presented different release profiles in vitro. One hypothesis for this is an influence of the different MTX encapsulation rates. Thus, as NCs prepared with PLA-PEG had higher rates of MTX encapsulation (~55%), being possible a greater ion pair formation with an amine, retaining more MTX and presenting a lower release after 24 hours (~76%). These results are promising for an encapsulation of a hydrophilic drug such as MTX with DHA in NC by nanoprecipitation and the results will aid in understanding the efficacy of the formulations in the subsequent tests.
URI: http://www.monografias.ufop.br/handle/35400000/722
metadata.dc.rights.license: Autorização concedida à Biblioteca Digital de TCC’s da UFOP pelo(a) autor(a) em 29/01/2018 com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0 que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho desde que sejam citados o autor e o licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação.
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